问：四环素类药物的作用机理
- 答：四环素类抗生素是由链霉菌培养液中提取或经半合成而得的一类抗生素。因分子结构中有4个环而得名，故称四环素族。包括从链霉菌属培养物提取的四环素、土霉素、金霉素以及多种半合成四环素如局备多西环素、美他环素、米诺环素等。
四环素类抗生素的作用机理系通过细胞外膜的亲水性孔，由内膜上能量依赖性转移系统进入细胞，与核糖体30S亚基特异结合，阻止氨基酰-tRNA联结，从而抑制肽链延返咐长和蛋白质合成。此外，亦可改变细菌细胞膜通透性，导致胞内重要成分外漏，迅速抑制DNA的复制，从而抑制细菌生长。为快效抑菌药，高浓度时也有杀菌作用。
四环素类抗生素为广谱抗菌素，但因应用年代久，耐药现象较严重。对多种革兰氏阳性和阴性菌有抑制作用，对支原体、立克次氏体、螺旋体、放线菌和某些原虫也有抑桐世毁制作用。而对变形杆菌、绿脓杆菌无作用。四环素类抗生素的抗菌作用的强弱次序为米诺环素＞多西环素＞金霉素＞四环素＞土霉素。
半合成四环素类对许多厌氧菌有良好作用。主要用于猪气喘病、巴氏杆菌病、布鲁氏菌病、炭疽、大肠杆菌病、急性呼吸道感染、马鼻疽、子宫炎、坏死杆菌病、边虫病、泰勒焦虫病和某些支原体病的治疗。 - 答：抑制蛋白弯指质的合成
能与核糖体30S亚基结合，与tRNA竞争A位，阻止氨酰-tRNA到达并与mRNA核糖体复拆拿合物A位结合，阻止肽链延伸而抑旅闹搭制细菌
问：为什么要慎重应用四环素类抗生素？
- 答：四环素类早在20世纪的60—70年代即广泛应用，在兽医上尤为多用，但近年来发现：
（1）细菌对四环素类抗生素产生耐药性较严重，一些常见的病原菌对四环素类的耐药率很高。
（2）四环素类可透过胎盘和进入乳汁影响胎儿、乳畜的骨骼、牙齿生长，反复服用可引起牙轴质发育不全，骨质生长缓慢等。
（3）可引起胃肠道消化机能障碍，常见为厌食、恶心、呕吐、上腹不适、腹泻等症，一般成年反刍兽、马属动物、兔不宜内服。
（4）久用四环素类可引起畜禽等动物机体的正常菌群减少，导致维生素B族、维生燃洞素K缺乏症，引起真菌繁殖，或由于细菌产生耐药性而引起二重感染。
（5）长期使用对肝、肾有损害。
（6）本类药物的盐酸盐水溶液有强的刺激性，内服可引起呕吐，肌内注射可引起局部疼痛、型段宴炎症和坏死，静脉注射可引起静脉炎和血栓。牛静脉注射速度过快可出现急性心力衰竭。
（卜银7）四环素类药物可引起氮血症，还可引起代谢性酸中毒及电解质失衡。
鉴于四环素类抗生素在使用中可出现以上不良反应，所以在兽医临床上使用时应特别慎重，严格掌握适应证，防止滥用而造成不可弥补的损失。 - 答：四环素类抗生素是由链霉菌培养液中提取或经半合成而得的一类抗生素，因分子结构中有4个环而得名，故称四环素族。目前兽医临床上常用的四环素类抗生素有土霉素（）、四环素和四环素族的半合成衍生物强力霉素（脱氧土霉素、多西环素）等。四环素类抗生素为广谱抑菌剂，高浓度时杀菌。其作用机理主要是阻止氨酰基与的结合，阻止肽链的增长和蛋白质的合成，从而抑制细菌生长。四环素类抗生素对革兰氏阳性和阴性菌有抑制作用，对衣原体、、立克次氏体、螺旋体、放线菌和某些原虫也有抑制作用。主要用于猪喘气病、巴氏杆菌病、、炭疽、大肠杆菌、、马鼻疽、子宫炎、坏死杆菌病、边虫病、泰勒焦虫病等的治疗。但近年来发现：
（1）细菌对四环素类抗生素产生耐药性较严重，有些致病菌如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、痢疾杆菌等对四环素类的耐药菌株已占50%～90%以上，因此疗效有所降低。
（2）四环素类可透过胎盘和进入乳汁影响胎儿、乳畜的骨胳、牙齿生长，反复服用可引起牙釉质发育不全、骨质生长缓慢等。
（3）可引起胃肠道消化机能障碍，常见为厌食、恶心、呕吐、上腹不适、腹泻等症，一般成年兽、丛伏马属动物、兔不宜内服。
（4）久用四环素类可引起畜禽等动物机体的正常菌群减少，导致维生素缺乏症，引起真菌繁殖，或核态由于细菌产生耐药性而引起二重感染。
（5）长期使用对肝脏有损害。
（6）偶见（皮疹、药物热）或光敏反应（日晒后出现红斑）等现象。
（7）对动物细胞的核糖核蛋白体也有抑制作用，但程度较轻。
鉴于四环素类抗生素在使用中可出现以上改郑源不良反应，所以在兽医临床上使用时应特别慎重，要严格掌握适应症，防止滥用而造成不可弥补的损失。 - 答：四环素类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素，包括金霉羡纤素、土霉素、四环素及半合成衍生物甲烯土霉素、强力霉素、二甲胺基四环素等，其结构均含并四苯基本骨架。今天中公卫生人才网老师就为大家讲解四环素类抗生素知识点。
广泛用于多种细菌及立克次氏体、哪消衣原体、支原体等所致之感染，其不良反应有：
①消化道反应。②肝损害。③肾损害。④影响牙齿及骨骼的发育，故8岁以下小儿禁用。⑤有局部刺激，故不可肌注，静滴宜充分稀释。⑥有过敏反应。⑦使用时间稍长，易致肠道菌群失调。⑧含钙及二价以上金属离子之药物、食物，均可形成络合物而阻碍其利用。四环素为抑菌性广谱抗生素，除革兰氏阳性、阴性细菌外，对立克次氏体、衣原体、支原体、螺旋体均有作用。成人可口服，静滴时，用葡萄糖液稀释后滴注。注意：口服时盐酸盐比碱吸收好，但刺激性较大;宜空腹服用，以免与食物发生作用;过期后严禁再用;肝、肾功能不全者慎用，孕、乳妇及8岁以下小儿禁用。具有抑菌作用并在极高浓度时有杀菌作用的一大类半合成广谱抗生素。
主要功效有：1、用于恶性肿瘤的诊断;2、用于各种囊兄缓仿肿;3、治疗顽固性胸腔积气、积液;4、治疗支气管胸膜瘘;5、治腋臭;6、治疗内痔;7、治疗酒鼻;8、大疱性类天疱疮;9、治疗急性痘疮样苔藓样糠疹;10、治疗座疮。
不良反应有：(1)胃肠道反应：口服后直接刺激易引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、腹部不适感、食欲明显减退等症状。饭后虽可减轻，但影响药物吸收。局部刺激性大，甚至可引起食管溃疡。2)二重感染(菌 替症)：常发生于年来体弱、婴儿及合用糖皮质激素及抗肿瘤药物的患者。(3)对骨、牙生长的影响。(4)肝损害。(5)维生素缺乏。(6)肾毒性。此外，四环素类抗生素偶尔还可引起药热和皮疹等过敏反应。
问：什么是四环素类抗生素
- 答：四环素类药物因分子结构中具有共同的氢化骈四苯环而得名,属广谱抗生素,对革兰阳性菌、革兰阴性菌及螺旋体、立克次体、衣原体、支原体及原虫等均有抑制作用。其抗菌机制主要为抑制菌体蛋白质合成。本类药物具有酸碱两性,能与酸或碱生成盐。但在碱性水溶液中不稳定,故多制成盐酸盐。国内应用品种有四环素、土霉素、金霉素、多西环素、美他环素和米诺环素。前三种系天然品;后三种是人工半合成品,又称新四环素类。金霉素性质不稳定,不良反应多见,只限于眼科外用。常用者为四环素、土霉素、米诺环素及多西环素等,它们在抗菌谱、临床应用等方面相似,多用于轻症感染,一般不宜橡羡用于重症感染性疾病。这些药物口服吸收多不规则,能与肠道中的多价金属离子结合成不被肠道吸收的络合物,故宜空腹服用,避免与抗酸药、钙盐、铁盐、牛奶则庆及食物等同服。且吸收有一定限度,每次口服超过500mg后,其吸收并不相应增加。多数药物较少在肝脏代谢。大部分原形经肾脏和胆汁排梁盯拍出,故尿液和胆汁药物浓度较高。酸化尿液可增加四环素类对泌尿道感染的疗效。细菌对本类药物耐药性产生较慢,但一旦产生则常持久不变。天然四环素之间有交叉耐药性,但与半合成品之间交叉耐药性则不明显。
